БАРБИТУРОВАЯ КИСЛОТА

БАРБИТУРОВАЯ КИСЛОТА, называемая также малонил-мочевиной, представляет собой уреид малоновой кислоты, получаемый при нагревании последней с мочевиной: „ _г/СО—NH\_rn При замещении водородов в остатке малоновой к-ты на алкилы, получаются вещества со снотворными свойствами. Впервые производные малоновой к-ты были введены в терапию Фишером (Е. Fischer) и Ме-рингом (J. Mehring) в 1903 г. (веронал). Сила их снотворного действия зависит от соответствующих алкилов. Так, введение более высоких гомологов в молекулу повышает это действие: диметил -Б. к., вообще, им не обладает, диэтил-Б. к. (см. Веронал) обладает им в высокой мере, дипропил-Б. к. (пропонал) действует, примерно, в 2 раза сильнее предыдущего соединения. Замена одной этиловой группы в веронале на фенильную (фенил-этил-Б. к. — люминал, см.) также повышает снотворное действие ; однако, замена обоих водородов в Б. к. ароматич. радикалами его понижает. Значительное снотворное действие принадлежит диалу (диаллил - Б. к.), содержащему в своей молекуле две непредельные группы. По Альде-Редонне (Alday-Redonnet), диал по снотворному действию в 1% раза сильнее люминала и в 3*/_г раза сильнее веронала. Помимо хим. свойств алкилов, следует считаться с теми изменениями, к-рые ими вносятся в физ. свойства молекулы снотворного вещества, гл. обр. изменениями в растворимости. Так, недеятельность высших гомологов может быть объяснена их очень плохой растворимостью и, как следствие этого, ничтожной всасываемостью. Улучшение растворимости препаратов Б. к. достигается получением солеобразных соединений, напр., C₈H_uNaO„N₂—веронал-натрия (иначе меди-нал). Как веронал-натрий, так, особенно, люминал-натрий, применяются благодаря их хорошей растворимости внутрь, для подкожных впрыскиваний и в клизмах. Препараты Б. к. применяются как Hypnotica и как Sedativa. Препараты Б. к. употребляют и в комбинации с другими Nervina: веронал с кодеином—кодеонал, с экстрактом индийской конопли—индонал, с пирамидоном— верамон; комбинация диала с этил-морфином—дидиал и др. Соединения Б. к. выводятся в неизмененном виде с мочой, увеличивая диурез, благодаря сосудорасширяющему действию. Лит.: Kochmann M., Schlafmittel (Heffter A., Handb. d. exper. Pharmak., В. I, В., 1923); Frankel S., Arzneimittelsynthese, Wien, 1927. В. Карасик.